庚酸睾酮是最早，使用最广泛的合成代谢类固醇。它是一种缓慢发生作用的长链睾酮。人工合成的睾酮最早出现在二十世纪三十年代，没有酯链，是水基悬浊液针剂，见效快但是需要频繁注射。1937年Schering的丙酸睾酮Testosterone Propionate上市，它含有酯，释放功效的时间被延缓，这就可以减少注射频率。五十年代初酯链更长的庚酸睾酮问世，进一步放慢了激素活动，庚酸睾酮也成为了市场的统治者，与庚酸睾酮没有太大区别的环戊丙酸睾酮几年后也开始销售。
庚酸睾酮是最常用的治疗低睾酮症的药物之一，在体育界也极受欢迎，价格低廉，市场供应充足，几乎所有成年男性都可以安全使用。这种类固醇对于新手和有丰富用药经验的人来说都是十分有效的，副作用也比较容易控制，这种人工合成的睾酮能被人体正常利用并有利于健康。
庚酸睾酮的功能与特性
庚酸睾酮是睾酮上带有一个长链酯的化合物，这个酯链连接在荷尔蒙的17-beta羟基群上。这个机制可以控制激素的有效期和释放时间。注射之后，睾酮在酯链断开之后才开始发挥功效。这个分离的过程并不是一步完成的，这可以使激素缓慢稳定地进入身体，注射后24-48小时睾酮急剧提高，之后持续扩散到全身，在这期间，庚酸睾酮的半衰期大约是八天，用于治疗目的注射可以持续两周一次，七到十天一次则可以有效提高其稳定性。
和其他睾酮激素一样，庚酸睾酮的合成代谢与雄性化能力指数均为100.这个指标是以睾酮为基础的，与其他类固醇不同，睾酮的结构与功能决定了它的高合成代谢和雄性化能力。
庚酸睾酮是治疗低睾酮症的不二选择，低睾酮就是你的身体无法自己制造足够睾酮这种主要的雄性激素。全世界有上百万人罹患各种类型的雄性激素水平低下，但是在美国就有两千多万人，女性同样可能患上这种疾病，庚酸睾酮也可以用于她们的治疗，但是女性患者更适合含有睾酮和黄体酮（孕酮）Progesterone的凝胶或者像Testopel这样的小睾酮植入颗粒。
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